注射用培美曲塞二鈉由美國禮來公司開發,2004年2月獲美國 FDA 批準,商品名為“力比泰Alima”,其適應癥為聯合順鉑用于治療無法手術的惡性胸膜間皮瘤。2004年8月,注射用培美曲塞二鈉又獲 FDA 批準與順鉑聯合治療的晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)的新適應癥。目前適用癥已擴大為聯合帕博利株單抗和鉑化療用于患者的初始治療非鱗狀NSCLG、聯合順鉑用于局部晚期或轉移、非鱗狀的初始治療、作為維持治療局部晚期或轉移和治療復發、轉移性非鱗狀非小細胞肺癌患者的單藥療法。2005年,注射用培美曲塞二鈉獲原CFDA 批準在中國上市。